Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH), de 44 residuos y con un grupo trans-3-hexenoílo en el extremo amino; en español se escribe también tesamorelina.
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UsoExclusivo en investigación in vitro y de laboratorio
Especificaciones
Masa molecular
5 135,9 Da
Fórmula molecular
C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S
Cadena
44 residuos
CAS
218949-48-5
Formato
Liofilizado
Conservación
−20 °C, al abrigo de la luz y de la humedad
Pureza por HPLC
≥ 99 %
Contenido
10 mg por frasco
SKU
PM-TESA-10
¿Qué es Tesamorelin (tesamorelina)?
Es un análogo sintético de la GHRH humana que estimula la síntesis y la liberación de hormona de crecimiento endógena. 1 Reproduce la cadena completa de 44 residuos, GHRH(1-44) 2, y le añade un grupo trans-3-hexenoílo en el extremo amino. Su masa es de unos 5 135,9 Da (fórmula C₂₂₁H₃₆₆N₇₂O₆₇S, CAS 218949-48-5); el único átomo de azufre de la fórmula es el de la metionina 27, un residuo sensible a la oxidación.
Es también el principio activo de un medicamento que la FDA aprobó en noviembre de 2010 para la lipodistrofia asociada al VIH. 3 El frasco de este catálogo no es ese medicamento: es material de laboratorio liofilizado para investigación.
Estas son las áreas en las que se estudia tesamorelin y lo que muestran los estudios publicados. Lo clínico viene de ensayos con personas con VIH, con seguimiento médico dentro de un protocolo; no son resultados de este material de laboratorio.
Grasa visceral en personas con VIH. En un ensayo de fase 3 con 412 pacientes con VIH y acumulación de grasa abdominal, 26 semanas, el tejido adiposo visceral bajó 15,2 % con tesamorelin y subió 5,0 % con placebo; los triglicéridos bajaron 50 mg/dL frente a una subida de 9 mg/dL. 4 El análisis conjunto de dos ensayos de fase 3 (806 pacientes) dio un efecto de tratamiento de −15,4 % en grasa visceral, sin cambios significativos en la grasa subcutánea abdominal. 2
Grasa del hígado. En un ensayo de 50 personas con VIH y acumulación de grasa abdominal, 6 meses, tesamorelin redujo la grasa visceral y la hepática frente a placebo, y la glucosa en ayunas subió a las 2 semanas. 5 En otro de 61 personas con VIH y enfermedad hepática grasa, 12 meses, la fracción de grasa hepática bajó 4,1 puntos absolutos más que con placebo. 6
Metabolismo. Se ha analizado la relación entre la reducción de la grasa visceral y las mejoras de lípidos en los dos ensayos de fase 3. 7
Eje de la hormona de crecimiento. El IGF-I subió 81,0 % con tesamorelin y bajó 5,0 % con placebo en el ensayo de 412 pacientes. 4
Alcance de estos resultados: los estudios son en personas con VIH y con una población, una duración y una pauta definidas; no son resultados de este material y no se trasladan a otro organismo ni a otro uso. En el ensayo de 412 pacientes, más personas del grupo de tesamorelin abandonaron por eventos adversos.
Mecanismo de acción: análogo de la GHRH completa
Tesamorelin actúa sobre el eje de la hormona de crecimiento por el receptor de la GHRH:
Receptor de GHRH. Como análogo de la GHRH, activa su receptor y estimula la síntesis y la liberación de hormona de crecimiento (GH) de la hipófisis. 1
Estabilidad frente a la DPP-IV. La GHRH natural se degrada con rapidez en el plasma porque la dipeptidil peptidasa IV corta el enlace entre los residuos 2 y 3. 8 Se atribuye al grupo trans-3-hexenoílo del extremo amino de tesamorelin la función de proteger a la molécula de ese corte.
Del IGF-I a la grasa visceral. La GH aumenta el IGF-I (en el ensayo de 412 pacientes, 81 %), y en las personas con VIH incluidas en los ensayos la reducción de la grasa visceral se asoció con las mejoras de lípidos. 4,7
La conexión entre cada paso es la que proponen los autores de los ensayos; los resúmenes no separan el efecto de la GH del de otros mecanismos.
En los ensayos de fase 3 de 26 semanas, tesamorelin redujo el tejido adiposo visceral sin afectar de forma clínicamente significativa el subcutáneo. 1 La reducción visceral fue de 15 % a 20 % en 6 a 12 meses y se asoció con mejoras del perfil metabólico. 7
Pureza HPLC y certificado de análisis (COA)
Tesamorelin es el péptido más largo de la familia de la GHRH que se vende aquí (44 residuos, unos 5 135,9 Da), y su identidad se confirma por la masa: la espectrometría de masas debe dar ese valor. La cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) separa el péptido de sus impurezas, como secuencias truncadas u oxidadas en la metionina 27, y mide qué parte del cromatograma le pertenece.
Una pureza de ≥ 99 % describe esa fracción del cromatograma, no el contenido neto de péptido del frasco, que además lleva agua y contraiones. El análisis HPLC de los lotes en existencia registra ≥ 99 % para tesamorelin. Cada lote de tesamorelin tiene su certificado de análisis (COA).
Con 44 residuos, un grupo hexenoílo en el extremo amino, una metionina y dos asparaginas, sus impurezas típicas son formas oxidadas de la metionina (16 Da más) y formas desamidadas (1 Da más), que la masa medida distingue de la molécula íntegra.
Almacenamiento
El frasco liofilizado y cerrado se conserva a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Antes de abrirlo se deja llegar a temperatura ambiente, para que no se condense agua sobre el polvo.
Ya reconstituida, la solución se guarda en refrigeración, de 2 a 8 °C. Tesamorelin tiene una metionina, el residuo que más fácilmente se oxida, y una cadena larga que puede agregarse; la estabilidad física de un péptido en solución depende de la secuencia, la concentración, el pH, la temperatura, la agitación y las superficies. 9 Por eso se evita agitar la solución y exponerla a cambios de temperatura, y el plazo de uso lo fija el protocolo del laboratorio; la guía de almacenamiento detalla cada precaución.
Su secuencia tiene una metionina (posición 27), dos tirosinas y dos asparaginas. La metionina y la tirosina están entre los residuos que más se oxidan 10, y la asparagina puede desamidarse por un intermediario de succinimida, más deprisa cuando el residuo vecino es pequeño. 11
Reconstitución para laboratorio
Procedimiento de laboratorio para un frasco de Tesamorelin, con técnica aséptica. Hay una guía general de reconstitución y una calculadora de concentración. El solvente y el volumen del ejemplo son orientativos y manda el protocolo del ensayo.
Deja que el frasco liofilizado y el solvente estéril lleguen a temperatura ambiente.
Desinfecta los tapones de goma de ambos con alcohol isopropílico al 70 %.
Mide el solvente: agua bacteriostática u otro diluyente. Como ejemplo, 2 mL para un frasco de tesamorelin 10 mg.
Haz caer el solvente despacio por la pared de vidrio, sin dirigirlo al polvo.
Gira el frasco con suavidad hasta que el polvo se disuelva por completo. No lo agites.
Calcula la concentración nominal: miligramos declarados del frasco entre mililitros de solvente. Con tesamorelin 10 mg en 2 mL son 5 mg/mL, unos 0,97 mmol/L con una masa de 5 135,9 Da.
Guarda la solución en refrigeración y anota la fecha, el solvente y el volumen.
Con tesamorelin 20 mg en el mismo volumen, la concentración sería de 10 mg/mL, unos 1,95 mmol/L.
Preguntas frecuentes sobre Tesamorelin
¿Tesamorelin y tesamorelina son lo mismo?
Sí. Es la misma molécula; «tesamorelin» es la forma del nombre común en inglés y «tesamorelina» la castellanizada. En los ensayos antiguos aparece como TH9507.
¿Qué es un análogo de GHRH?
Una molécula parecida a la hormona liberadora de hormona de crecimiento que activa su mismo receptor en la hipófisis. Tesamorelin es el análogo de la cadena completa de 44 residuos; CJC-1295 sin DAC es uno de 29. 1
¿Qué estudiaron los ensayos de fase 3?
La grasa visceral en 806 pacientes con VIH y acumulación de grasa abdominal, con una fase aleatorizada de 26 semanas y una extensión de seguridad de otras 26. 2
¿Cuántos mg tiene cada frasco de tesamorelin?
El catálogo tiene tesamorelin 10 mg y tesamorelin 20 mg. Con la masa molecular de 5 135,9 Da, los frascos de 10 y 20 mg equivalen, en valor nominal, a unos 1,95 y 3,89 µmol.
Referencias científicas
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Stanley TL, Fourman LT, Feldpausch MN, et al. Effects of tesamorelin on non-alcoholic fatty liver disease in HIV: a randomised, double-blind, multicentre trial. Lancet HIV. 2019;6(12):e821-e830.PubMed 31611038DOI
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Envío de Tesamorelin
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