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Hormona de crecimiento

Péptidos de hormona de crecimiento en México

Los péptidos de hormona de crecimiento de esta categoría estimulan la liberación de hormona de crecimiento (GH) en la hipófisis, ipamorelin por el receptor de grelina y tesamorelin por el de GHRH, y la mezcla de CJC-1295 sin DAC con ipamorelin junta las dos vías; junto a ellos va la propia hormona, la somatropina recombinante.

Compuestos disponibles

  • IpamorelinPentapéptido que activa el receptor de grelina y libera hormona de crecimiento sin elevar ACTH ni cortisol en su estudio original. $1,200 MXN10 mg
  • TesamorelinAnálogo de GHRH de 44 residuos, principio activo también de un medicamento que la FDA aprobó en 2010. $2,000 MXN10 mg
  • CJC-1295 + ipamorelinCJC-1295 sin DAC e ipamorelin en partes iguales: un análogo de GHRH y un secretagogo del receptor de grelina en el mismo frasco. $1,600 MXN10 mg
  • SomatropinaHormona de crecimiento humana de 191 aminoácidos obtenida por ADN recombinante, principio activo de medicamentos con registro. $2,500 MXN10 mg

Péptidos de hormona de crecimiento en investigación

La hipófisis libera la hormona de crecimiento (GH) bajo dos señales principales, la hormona liberadora de GH (GHRH) y la grelina, y el hígado responde con IGF-I. Las moléculas de esta categoría (secretagogos y análogos de la GHRH) imitan una u otra: ipamorelin actúa por un receptor de tipo GHRP, el de la grelina 1, y tesamorelin y CJC-1295 sin DAC, por el de la GHRH. 23 La mezcla CJC-1295 + ipamorelin junta en un frasco las dos señales.

La somatropina es otra cosa: la hormona de crecimiento recombinante, una proteína de 191 aminoácidos que actúa sobre su propio receptor. 4 Los demás de esta categoría dependen de que la hipófisis responda.

La GHRH natural dura poco en el plasma porque la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) corta el enlace entre sus residuos 2 y 3; por eso los análogos se diseñan para resistir ese corte. 5

Las cuatro moléculas, lado a lado

MoléculaReceptorEstructuraEstado de la evidencia
IpamorelinaGrelina (receptor de secretagogos de GH) 1Pentapéptido con tres residuos no naturales; 711,9 DaVoluntarios sanos y un ensayo de fase 2 sin diferencia frente a placebo 67
CJC-1295 sin DAC, en la mezcla con ipamorelinGHRH 2GRF 1-29 con cuatro sustituciones; 3 367,9 DaCasi toda la literatura es del compuesto con DAC 89
TesamorelinaGHRH 3GHRH(1-44) con trans-3-hexenoílo; 5 135,9 DaEnsayos de fase 3 en personas con VIH 1011
SomatropinaReceptor de GH: es la hormona 4Proteína recombinante de 191 aminoácidos; 22 125 DaMedicamento con guía clínica para el déficit en adultos 12

Mecanismos

Receptor de grelina

Ipamorelin estimula la liberación de GH por un receptor de tipo GHRP y, a diferencia de GHRP-6 y GHRP-2, no elevó ACTH ni cortisol en cerdos ni siquiera con dosis más de 200 veces superiores a la que libera la mitad de la GH máxima. 1

Receptor de GHRH

CJC-1295 sin DAC y tesamorelin activan el receptor de la GHRH. El CJC-1295 con DAC se une a la albúmina y alcanza una vida media de unos 8 días; el de la mezcla de este catálogo, sin DAC, no lo hace. 29

Las dos señales juntas

En 18 hombres sanos, un GHRP y la GHRH dados juntos liberaron GH de forma sinérgica, y los autores concluyeron que actúan por vías independientes; el estudio usó otras moléculas de cada clase, no las de la mezcla del catálogo. 13

La hormona misma

La somatropina se une al receptor de GH y actúa de forma directa o a través del IGF-I, su mediador más importante. 4

Consideraciones de investigación

Los péptidos liberadores de GH (GHRP) figuran en la lista de sustancias prohibidas de la WADA 14, y la hormona de crecimiento recombinante está prohibida por las ligas y federaciones deportivas. 15

Lo clínico de tesamorelin viene de personas con VIH; lo de CJC-1295 con DAC, de adultos sanos; lo de ipamorelin, de voluntarios y de pacientes operados, y lo de la somatropina, del medicamento. Ninguno estudió material de laboratorio.

Pureza, almacenamiento y reconstitución

La identidad importa: un análisis de material decomisado en Dinamarca encontró análogos de ipamorelin y de GRF 1-29 modificado con una glicina de más, identificados por espectrometría de masas de alta resolución. 16 Esa glicina suma unos 57 Da.

La somatropina, una proteína de 191 aminoácidos, se degrada de otras formas que un péptido corto, y su ficha las describe. Cada ficha da la pureza por HPLC de sus lotes y su conservación, y la guía de reconstitución da los pasos para disolverlos.

Preguntas frecuentes

¿Qué es un secretagogo de hormona de crecimiento?

Una molécula que provoca la liberación de GH de la hipófisis. Ipamorelin lo hace por el receptor de grelina; los análogos de GHRH, como CJC-1295 y tesamorelin, por el de GHRH. 12

¿Cuál es la diferencia entre ipamorelin y CJC-1295?

Actúan sobre receptores distintos: grelina el primero y GHRH el segundo. Hay más en la comparación de ipamorelin y CJC-1295.

¿Qué significa «sin DAC»?

DAC es un grupo reactivo que une el péptido a la albúmina y alarga su vida media. «Sin DAC» es la versión sin ese grupo. 2

¿La somatropina es un secretagogo?

No. Es la propia hormona de crecimiento, recombinante; los secretagogos y los análogos de GHRH hacen que la hipófisis libere la suya. 417

¿Qué es el IGF-I?

El factor de crecimiento similar a la insulina tipo I, que el hígado produce en respuesta a la GH; en los ensayos con CJC-1295 con DAC y con tesamorelin se midió como marcador. 810

Referencias científicas

  1. Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61. PubMed 9849822DOI
  2. Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052-8. PubMed 15817669DOI
  3. Dhillon S. Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy. Drugs. 2011;71(8):1071-91. PubMed 21668043DOI
  4. Bidlingmaier M, Strasburger CJ. Growth hormone. Handb Exp Pharmacol. 2010(195):187-200. PubMed 20020365DOI
  5. Frohman LA, Downs TR, Heimer EP, et al. Dipeptidylpeptidase IV and trypsin-like enzymatic degradation of human growth hormone-releasing hormone in plasma. J Clin Invest. 1989;83(5):1533-40. PubMed 2565342DOI
  6. Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6. PubMed 10496658DOI
  7. Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD. Prospective, randomized, controlled, proof-of-concept study of the Ghrelin mimetic ipamorelin for the management of postoperative ileus in bowel resection patients. Int J Colorectal Dis. 2014;29(12):1527-34. PubMed 25331030DOI
  8. Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799-805. PubMed 16352683DOI
  9. Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792-7. PubMed 17018654DOI
  10. Falutz J, Allas S, Blot K, et al. Metabolic effects of a growth hormone-releasing factor in patients with HIV. N Engl J Med. 2007;357(23):2359-70. PubMed 18057338DOI
  11. Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, et al. Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(9):4291-304. PubMed 20554713DOI
  12. Molitch ME, Clemmons DR, Malozowski S, et al. Evaluation and treatment of adult growth hormone deficiency: an Endocrine Society clinical practice guideline. J Clin Endocrinol Metab. 2011;96(6):1587-609. PubMed 21602453DOI
  13. Bowers CY, Reynolds GA, Durham D, et al. Growth hormone (GH)-releasing peptide stimulates GH release in normal men and acts synergistically with GH-releasing hormone. J Clin Endocrinol Metab. 1990;70(4):975-82. PubMed 2108187DOI
  14. Semenistaya E, Zvereva I, Thomas A, et al. Determination of growth hormone releasing peptides metabolites in human urine after nasal administration of GHRP-1, GHRP-2, GHRP-6, Hexarelin, and Ipamorelin. Drug Test Anal. 2015;7(10):919-25. PubMed 25869809DOI
  15. Siebert DM, Rao AL. The Use and Abuse of Human Growth Hormone in Sports. Sports Health. 2018;10(5):419-426. PubMed 29932857DOI
  16. Gajda PM, Holm NB, Hoej LJ, et al. Glycine-modified growth hormone secretagogues identified in seized doping material. Drug Test Anal. 2019;11(2):350-354. PubMed 30136411DOI
  17. Strobl JS, Thomas MJ. Human growth hormone. Pharmacol Rev. 1994;46(1):1-34. PubMed 8190748

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