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GlosarioGHRH: qué es y qué análogos hay
La GHRH es la hormona liberadora de hormona de crecimiento, un péptido del hipotálamo que activa su receptor en la hipófisis anterior y estimula la síntesis y la liberación de GH.
Qué es la GHRH
La GHRH humana tiene 44 residuos. El fragmento 1-29 basta para activar su receptor, y es la base de varios análogos. 1 Una vez liberada, la GH estimula en el hígado la producción del factor de crecimiento IGF-I, que es lo que se mide como marcador de su acción. 2
La GHRH natural se degrada con rapidez en el plasma: la DPP-4 corta el enlace entre los residuos 2 y 3. 3 Por eso los análogos se diseñan para resistir ese corte o para unirse a la albúmina.
Análogos de la GHRH
- Sermorelin: es el propio fragmento 1-29, con el extremo final amidado, el péptido sintético más corto con toda la actividad de la hormona. 4
- Tesamorelin: reproduce la cadena completa de 44 residuos, GHRH(1-44), con un grupo trans-3-hexenoílo en el extremo amino. Estimula la síntesis y la liberación de GH endógena. 56
- CJC-1295 sin DAC, el de la mezcla CJC-1295 + ipamorelin: conserva la cadena 1-29 con cuatro sustituciones. El compuesto con DAC se une de forma covalente a la albúmina, y en adultos sanos mantuvo la secreción pulsátil de GH aunque la estimulación fuera continua. 17
La GHRH actúa por un receptor distinto al de la grelina. Los péptidos que activan este último, como ipamorelin, son otra familia: los secretagogos de hormona de crecimiento. La diferencia está explicada en ipamorelin y CJC-1295, y la mezcla CJC-1295 + ipamorelin junta las dos vías en un frasco.
Preguntas frecuentes
¿Cuántos residuos tiene la GHRH humana?
44. Con el fragmento 1-29 basta para activar el receptor. 1
¿Qué diferencia hay entre un análogo de la GHRH y un secretagogo?
El análogo de la GHRH activa el receptor de la GHRH; el secretagogo, como ipamorelin, activa el de la grelina. Las dos vías terminan en la liberación de GH. 81
¿Por qué la GHRH natural dura poco?
Porque la DPP-4 la corta entre los residuos 2 y 3 en el plasma. 3
Referencias científicas
- Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052-8. PubMed 15817669DOI
- Teichman SL, Neale A, Lawrence B, et al. Prolonged stimulation of growth hormone (GH) and insulin-like growth factor I secretion by CJC-1295, a long-acting analog of GH-releasing hormone, in healthy adults. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(3):799-805. PubMed 16352683DOI
- Frohman LA, Downs TR, Heimer EP, et al. Dipeptidylpeptidase IV and trypsin-like enzymatic degradation of human growth hormone-releasing hormone in plasma. J Clin Invest. 1989;83(5):1533-40. PubMed 2565342DOI
- Prakash A, Goa KL. Sermorelin: a review of its use in the diagnosis and treatment of children with idiopathic growth hormone deficiency. BioDrugs. 1999;12(2):139-57. PubMed 18031173DOI
- Dhillon S. Tesamorelin: a review of its use in the management of HIV-associated lipodystrophy. Drugs. 2011;71(8):1071-91. PubMed 21668043DOI
- Falutz J, Mamputu JC, Potvin D, et al. Effects of tesamorelin (TH9507), a growth hormone-releasing factor analog, in human immunodeficiency virus-infected patients with excess abdominal fat: a pooled analysis of two multicenter, double-blind placebo-controlled phase 3 trials with safety extension data. J Clin Endocrinol Metab. 2010;95(9):4291-304. PubMed 20554713DOI
- Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792-7. PubMed 17018654DOI
- Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61. PubMed 9849822DOI
Péptidos del catálogo relacionados
- TesamorelinAnálogo de GHRH de 44 residuos, principio activo también de un medicamento que la FDA aprobó en 2010. $2,000 MXN10 mg
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