Selank

¿Qué es Selank?

La tuftsina es el tetrapéptido Thr-Lys-Pro-Arg; Selank la extiende con la secuencia Pro-Gly-Pro, en una cadena de siete residuos de unos 751,9 Da (fórmula C₃₃H₅₇N₁₁O₉, CAS 129954-34-3). La literatura lo describe como análogo de la tuftsina, con efectos ansiolíticos y nootrópicos prolongados. ^1,2

Se estudia sobre todo en grupos de investigación de Rusia, y los dos estudios clínicos que se citan abajo son pequeños; una revisión de 2021 sobre fármacos que actúan en los receptores GABA lo describe como un fármaco ruso poco estudiado con mecanismo GABAérgico. ³ Una revisión de 2005 de autores rusos lo agrupa con los péptidos que contienen la secuencia Pro-Gly-Pro, de los que afirma una estabilidad comparable a la de fármacos principales; es una afirmación de esos autores. ⁴ El frasco de este catálogo es material de laboratorio, no un medicamento ni un suplemento.

Para comprar Selank, el precio y la existencia de su presentación de 10 mg están en la parte superior de la página.

Aplicaciones de investigación

Estas son las áreas en las que se estudia Selank, con lo publicado en cada una. Lo clínico se indica con su población y su límite.

• Ansiedad en personas. Un estudio comparativo con 60 pacientes con trastornos de ansiedad fóbica y somatomorfos comparó Selank con fenazepam; reportó un efecto ansiolítico marcado y un efecto nootrópico leve, que duró una semana tras la última administración. Está publicado en ruso y su resumen no describe un grupo con placebo. ⁵
• Actividad cerebral en voluntarios sanos. En 52 participantes sanos, una resonancia funcional en reposo antes y 5 y 20 minutos después de una inyección de Selank, de Semax o de placebo mostró diferencias de conectividad entre la amígdala derecha y regiones del lóbulo temporal derecho. ⁶
• Modelos de ansiedad en ratas. En ratas con estrés crónico leve impredecible, Selank solo fue el más eficaz para reducir la ansiedad que aparecía tras el propio tratamiento, y la combinación con diazepam, la más eficaz bajo estrés crónico. ⁷
• Expresión génica. En la corteza frontal de ratas, Selank cambió la expresión de 45 de 84 genes de neurotransmisión una hora después y de 22 a las tres horas, con una correlación positiva con los cambios de GABA. ⁸ En células de neuroblastoma humano, en cambio, no cambió por sí solo el ARN mensajero de los genes del sistema GABAérgico. ⁹

Alcance de estos resultados: el estudio clínico es pequeño, en ruso y sin placebo en su resumen; los de ratas usan dosis y vías de laboratorio; y dos estudios de expresión génica dan resultados que no coinciden. Nada de esto es una indicación de uso.

Mecanismo de acción propuesto: GABA y encefalinas

El mecanismo propuesto pasa por el sistema GABAérgico, sin que sea el de las benzodiacepinas:

1. Modulación alostérica de GABA. En ensayos de radioligando, Selank modificó la unión de GABA marcado como un modulador alostérico positivo. ²
2. No es una benzodiacepina. La acción conjunta con algunas benzodiacepinas no es acumulativa, y Selank bloqueó la actividad moduladora del diazepam y de la olanzapina; los autores concluyen que los sitios de unión no son los mismos aunque puedan solaparse en parte. ²
3. Genes de neurotransmisión. En ratas, Selank cambió la expresión de muchos genes de neurotransmisión poco después de administrarse, con un patrón parecido al de GABA. ⁸ En neuroblastoma humano no hubo efecto directo sobre esos genes, y sí cuando se combinó con GABA. ⁹

Los resúmenes consultados no resuelven por qué los dos modelos de expresión génica difieren.

Aparte de la vía GABAérgica, Selank inhibió, según la dosis, la hidrólisis de la encefalina en plasma (CI₅₀ de 15 µmol/L) y lo hizo más que la bacitracina y la puromicina; los autores proponen que eso explica su efecto ansiolítico. ¹⁰

Pureza HPLC y certificado de análisis (COA)

Con siete residuos y tres prolinas, Selank se identifica por su masa: la espectrometría de masas debe dar unos 751,9 Da. La cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) separa el péptido de sus impurezas, como secuencias truncadas, y mide qué parte del cromatograma le pertenece; en los estudios de radioligando, el propio grupo usó HPLC para asegurar la pureza de Selank y de los reactivos. ²

Una pureza de ≥ 99 % describe esa fracción del cromatograma, no el contenido neto de péptido del frasco, que además lleva agua y contraiones. El análisis HPLC del lote en existencia registra ≥ 99 % para Selank. Cada lote de Selank tiene su certificado de análisis (COA).

Con siete residuos y ninguno aromático, el cromatograma de Selank suele registrarse entre 214 y 220 nm, donde absorbe el enlace peptídico. Es un péptido básico, con lisina y arginina, y rico en prolina.

Almacenamiento

El frasco liofilizado y cerrado se conserva a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Antes de abrirlo se deja llegar a temperatura ambiente, para que no se condense agua sobre el polvo.

Ya reconstituida, la solución se guarda en refrigeración, de 2 a 8 °C. Su fórmula no contiene azufre, así que no tiene metionina ni cisteína que se oxiden; aun así, la estabilidad física de un péptido en solución depende de la concentración, el pH, la temperatura, la agitación y las superficies. ¹¹ Por eso se evita agitar la solución y exponerla a cambios de temperatura, y el plazo de uso lo fija el protocolo del laboratorio; la guía de almacenamiento detalla cada precaución.

Reconstitución para laboratorio

Procedimiento de laboratorio para un frasco de Selank, con técnica aséptica. Hay una guía general de reconstitución y una calculadora de concentración. El solvente y el volumen del ejemplo son orientativos y manda el protocolo del ensayo.

1. Deja que el frasco liofilizado y el solvente estéril lleguen a temperatura ambiente.
2. Desinfecta los tapones de goma de ambos con alcohol isopropílico al 70 %.
3. Mide el solvente: agua bacteriostática u otro diluyente. Como ejemplo, 2 mL para un frasco de Selank 10 mg.
4. Haz caer el solvente despacio por la pared de vidrio, sin dirigirlo al polvo.
5. Gira el frasco con suavidad hasta que el polvo se disuelva por completo. No lo agites.
6. Calcula la concentración nominal: miligramos declarados del frasco entre mililitros de solvente. Con Selank 10 mg en 2 mL son 5 mg/mL, unos 6,65 mmol/L con una masa de 751,9 Da.
7. Guarda la solución en refrigeración y anota la fecha, el solvente y el volumen.

Con el mismo frasco en 1 mL, la concentración sería de 10 mg/mL, unos 13,30 mmol/L.

Preguntas frecuentes sobre Selank

Referencias científicas

1. Slominsky PA, Shadrina MI, Kolomin TA, et al. Peptides semax and selank affect the behavior of rats with 6-OHDA induced PD-like parkinsonism. Dokl Biol Sci. 2017;474(1):106-109. PubMed 28702721DOI
2. Vyunova TV, Andreeva L, Shevchenko K, et al. Peptide-based Anxiolytics: The Molecular Aspects of Heptapeptide Selank Biological Activity. Protein Pept Lett. 2018;25(10):914-923. PubMed 30255741DOI
3. Doyno CR, White CM. Sedative-Hypnotic Agents That Impact Gamma-Aminobutyric Acid Receptors: Focus on Flunitrazepam, Gamma-Hydroxybutyric Acid, Phenibut, and Selank. J Clin Pharmacol. 2021;61 Suppl 2:S114-S128. PubMed 34396551DOI
4. Ashmarin IP, Samonina GE, Lyapina LA, et al. Natural and hybrid ("chimeric") stable regulatory glyproline peptides. Pathophysiology. 2005;11(4):179-185. PubMed 15837162DOI
5. Medvedev VE, Tereshchenko ON, Israelian AIu, et al. [A comparison of the anxiolytic effect and tolerability of selank and phenazepam in the treatment of anxiety disorders]. Zh Nevrol Psikhiatr Im S S Korsakova. 2014;114(7):17-22. PubMed 25176261
6. Panikratova YR, Lebedeva IS, Sokolov OY, et al. Functional Connectomic Approach to Studying Selank and Semax Effects. Dokl Biol Sci. 2020;490(1):9-11. PubMed 32342318DOI
7. Kasian A, Kolomin T, Andreeva L, et al. Peptide Selank Enhances the Effect of Diazepam in Reducing Anxiety in Unpredictable Chronic Mild Stress Conditions in Rats. Behav Neurol. 2017;2017:5091027. PubMed 28280289DOI
8. Volkova A, Shadrina M, Kolomin T, et al. Selank Administration Affects the Expression of Some Genes Involved in GABAergic Neurotransmission. Front Pharmacol. 2016;7:31. PubMed 26924987DOI
9. Filatova E, Kasian A, Kolomin T, et al. GABA, Selank, and Olanzapine Affect the Expression of Genes Involved in GABAergic Neurotransmission in IMR-32 Cells. Front Pharmacol. 2017;8:89. PubMed 28293190DOI
10. Zozulya AA, Kost NV, Yu Sokolov O, et al. The inhibitory effect of Selank on enkephalin-degrading enzymes as a possible mechanism of its anxiolytic activity. Bull Exp Biol Med. 2001;131(4):315-7. PubMed 11550013DOI
11. Zapadka KL, Becher FJ, Gomes Dos Santos AL, et al. Factors affecting the physical stability (aggregation) of peptide therapeutics. Interface Focus. 2017;7(6):20170030. PubMed 29147559DOI

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Envío de Selank

Selank sale por envío express nacional, con entrega estimada de 24 a 48 h en toda la República Mexicana. El envío cuesta $199 y no se cobra cuando los productos del pedido llegan a $2,000, ya aplicado el descuento por volumen.

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