Tirzepatida es un péptido sintético que activa a la vez los receptores de GIP y de GLP-1; en inglés se escribe tirzepatide y en la literatura aparece también como LY3298176.
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Presentación
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UsoExclusivo en investigación in vitro y de laboratorio
Especificaciones
Masa molecular
4 813,5 Da
Fórmula molecular
C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈
Cadena
39 residuos
CAS
2023788-19-2
Formato
Liofilizado
Conservación
−20 °C, al abrigo de la luz y de la humedad
Pureza por HPLC
≥ 99 %
Contenido
20 mg por frasco
SKU
PM-TIRZ-20
¿Qué es Tirzepatida (tirzepatide)?
Se diseñó como agonista dual de dos receptores de incretinas: el del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y el del péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1). Es un péptido modificado con un ácido graso, pensado para una acción prolongada; en el estudio preclínico original redujo el peso y la ingesta de ratones más que un agonista de GLP-1 solo. 1
Su cadena tiene 39 residuos y una masa de unos 4 813,5 Da (fórmula C₂₂₅H₃₄₈N₄₈O₆₈, CAS 2023788-19-2). La tirzepatida es también el principio activo de medicamentos con registro sanitario que se venden en farmacias; el frasco de este catálogo no es ese medicamento, sino material de laboratorio liofilizado para investigación.
El concepto del coagonista dual de GIP y GLP-1 se publicó en 2013 con un péptido de secuencia mezclada de las dos hormonas, que superó a los agonistas selectivos de GLP-1 en roedores, monos y personas. 2
Estas son las áreas en las que se estudia la tirzepatida y lo que muestran los estudios publicados. Lo clínico viene de ensayos con seguimiento médico dentro de un protocolo: no son resultados de este material de laboratorio.
Obesidad. En el ensayo de fase 3 publicado en NEJM en 2022 (2 539 adultos con obesidad, o con sobrepeso y una complicación, sin diabetes, 72 semanas), el peso cambió −15,0 %, −19,5 % y −20,9 % según el grupo de dosis, frente a −3,1 % con placebo. 3 En la comparación directa, de fase 3b y abierta (751 adultos, 72 semanas; NEJM, 2025), fue −20,2 % con tirzepatida y −13,7 % con semaglutida. 4
Diabetes tipo 2. En el ensayo de fase 3 frente a semaglutida (1 879 pacientes, 40 semanas, abierto; NEJM, 2021), la hemoglobina glucosilada bajó entre 2,01 y 2,30 puntos con tirzepatida y 1,86 con semaglutida; la tirzepatida resultó no inferior y superior. 5
Farmacología temprana. En la fase 1 participaron 142 personas; la farmacocinética fue de acción prolongada y los efectos secundarios más frecuentes fueron digestivos, dependientes de la dosis y leves o moderados. 1
Seguridad. En la comparación directa con semaglutida, los eventos adversos más comunes en los dos grupos fueron digestivos, casi siempre leves o moderados y durante el aumento de dosis. 4
Alcance de estos resultados: las cifras cambian con la población (con o sin diabetes), la duración y si el estudio es ciego o abierto, y no son una predicción para otro material ni para otro organismo.
Receptor de GLP-1 (GLP-1R). Estimula la liberación de insulina cuando sube la glucosa, frena el vaciado gástrico y reduce el apetito a nivel central. 6,7
Receptor de GIP (GIPR). Es el segundo eje de las incretinas. Una hipótesis es que sumarlo al GLP-1 amplía el margen terapéutico, porque los efectos digestivos dependientes de la dosis limitan a los agonistas de GLP-1 solos; su papel en el tejido adiposo sigue en debate. 8
Un perfil desequilibrado y sesgado. El péptido actúa más sobre el receptor de GIP que sobre el de GLP-1 y, en el de GLP-1, favorece la señal por AMPc sobre el reclutamiento de β-arrestina, lo que se asocia con más secreción de insulina en islotes aislados. 9
La modificación con ácido graso es la que sostiene la acción prolongada: la farmacocinética de la fase 1 fue de acción prolongada. 1
En roedores obesos, ese tipo de coagonista mostró un efecto combinado sobre la masa grasa, mientras que un agonista selectivo de GIP casi no redujo el peso; es la base de la hipótesis de que sumar el eje GIP amplía el beneficio del eje GLP-1. 2
Pureza HPLC y certificado de análisis (COA)
La cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) separa el péptido de sus impurezas y mide qué parte del área del cromatograma pertenece a él: esa fracción es la pureza. La espectrometría de masas confirma la identidad, porque la masa medida debe coincidir con la teórica; en una cadena de 39 residuos acilada, unos 4 813,5 Da.
Una pureza de ≥ 99 % describe esa fracción del cromatograma, no el contenido neto de péptido del frasco, que además lleva agua y contraiones. El análisis HPLC de los lotes en existencia registra ≥ 99 % para tirzepatida; en la presentación de 40 mg no hay cifra registrada y la pureza es la que indique el COA de su lote. Cada lote de tirzepatida tiene su certificado de análisis (COA).
Es un péptido de 39 residuos con dos residuos de ácido α-aminoisobutírico (Aib) y una cadena de ácido graso. Por eso sus impurezas típicas son secuencias con una deleción o variantes del grupo acilo, y suele retenerse más en una columna de fase reversa que un péptido sin acilar de su tamaño.
Almacenamiento
El frasco liofilizado y cerrado se conserva a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Antes de abrirlo se deja llegar a temperatura ambiente para que no se condense agua sobre el polvo.
En solución, la estabilidad física de un péptido depende de la secuencia, la concentración, el pH, la temperatura, la agitación y las superficies con las que toca, y puede terminar en agregados. 10 Por eso se evita agitar la solución y exponerla a cambios de temperatura; se guarda en refrigeración, de 2 a 8 °C, y el plazo de uso lo fija el protocolo del laboratorio; la guía de almacenamiento detalla cada precaución.
Su secuencia contiene un triptófano y dos tirosinas, entre los residuos que más se oxidan, y que la luz y los metales de transición favorecen 11; no tiene metionina ni cisteína. Es una razón más para proteger el frasco de la luz.
Reconstitución para laboratorio
Procedimiento de laboratorio para un frasco de Tirzepatida, con técnica aséptica. Hay una guía general de reconstitución y una calculadora de concentración. El solvente y el volumen del ejemplo son orientativos y manda el protocolo del ensayo.
Deja que el frasco liofilizado y el solvente estéril lleguen a temperatura ambiente.
Desinfecta los tapones de goma de ambos con alcohol isopropílico al 70 %.
Mide el solvente: agua bacteriostática u otro diluyente. Como ejemplo, 2 mL para un frasco de tirzepatida 10 mg.
Haz caer el solvente despacio por la pared de vidrio, sin dirigirlo al polvo.
Gira el frasco con suavidad hasta que el polvo se disuelva por completo. No lo agites.
Calcula la concentración nominal: miligramos declarados del frasco entre mililitros de solvente. Con tirzepatida 10 mg en 2 mL son 5 mg/mL, unos 1,04 mmol/L con una masa de 4 813,5 Da.
Guarda la solución en refrigeración y anota la fecha, el solvente y el volumen.
Con tirzepatida 20 mg en el mismo volumen, la concentración sería de 10 mg/mL, unos 2,08 mmol/L.
Preguntas frecuentes sobre Tirzepatida
¿El frasco de tirzepatida es lo mismo que el medicamento de farmacia?
No. El medicamento tiene registro sanitario, su propia presentación y control de calidad, y se evaluó en ensayos clínicos para uso en personas; nada de eso aplica al frasco liofilizado, que no lo sustituye.
¿Qué diferencia hay entre tirzepatida y semaglutida en investigación?
La semaglutida activa un receptor, el de GLP-1, y la tirzepatida dos, los de GIP y GLP-1. 12,1 Los dos ensayos que las enfrentan, en obesidad y en diabetes tipo 2, están en la evidencia de esta ficha.
¿Tirzepatida y tirzepatide son lo mismo?
Sí: tirzepatida es la forma castellanizada del nombre común internacional que en inglés se escribe tirzepatide. En los artículos aparece también como LY3298176.
Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14.PubMed 30473097DOI
Finan B, Ma T, Ottaway N, et al. Unimolecular dual incretins maximize metabolic benefits in rodents, monkeys, and humans. Sci Transl Med. 2013;5(209):209ra151.PubMed 24174327DOI
Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216.PubMed 35658024DOI
Aronne LJ, Horn DB, le Roux CW, et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2025;393(1):26-36.PubMed 40353578DOI
Frías JP, Davies MJ, Rosenstock J, et al. Tirzepatide versus Semaglutide Once Weekly in Patients with Type 2 Diabetes. N Engl J Med. 2021;385(6):503-515.PubMed 34170647DOI
Campbell JE, Drucker DJ. Pharmacology, physiology, and mechanisms of incretin hormone action. Cell Metab. 2013;17(6):819-837.PubMed 23684623DOI
Samms RJ, Coghlan MP, Sloop KW. How May GIP Enhance the Therapeutic Efficacy of GLP-1? Trends Endocrinol Metab. 2020;31(6):410-421.PubMed 32396843DOI
Willard FS, Douros JD, Gabe MB, et al. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight. 2020;5(17).PubMed 32730231DOI
Zapadka KL, Becher FJ, Gomes Dos Santos AL, et al. Factors affecting the physical stability (aggregation) of peptide therapeutics. Interface Focus. 2017;7(6):20170030.PubMed 29147559DOI
Li S, Schöneich C, Borchardt RT. Chemical instability of protein pharmaceuticals: Mechanisms of oxidation and strategies for stabilization. Biotechnol Bioeng. 1995;48(5):490-500.PubMed 18623513DOI
Lau J, Bloch P, Schäffer L, et al. Discovery of the Once-Weekly Glucagon-Like Peptide-1 (GLP-1) Analogue Semaglutide. J Med Chem. 2015;58(18):7370-80.PubMed 26308095DOI
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Envío de Tirzepatida
Tirzepatida sale por envío express nacional, con entrega estimada de 24 a 48 h en toda la República Mexicana. El envío cuesta $199 y no se cobra cuando los productos del pedido llegan a $2,000, ya aplicado el descuento por volumen.
