Melanotan 2 es un heptapéptido cíclico análogo de la hormona estimulante de melanocitos alfa (α-MSH), que activa los receptores de melanocortina y se estudió por la pigmentación de la piel y la erección.
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Presentación
1
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UsoExclusivo en investigación in vitro y de laboratorio
Especificaciones
Masa molecular
1 024,2 Da
Fórmula molecular
C₅₀H₆₉N₁₅O₉
Secuencia
Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂
CAS
121062-08-6
Formato
Liofilizado
Conservación
−20 °C, al abrigo de la luz y de la humedad
Pureza por HPLC
Según el COA del lote
Contenido
10 mg por frasco
SKU
PM-MT2-10
¿Qué es Melanotan 2 (melanotan II)?
Es un análogo cíclico, cerrado con un puente de lactama, del fragmento 4-10 de la α-MSH: Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH₂. 1 Tiene una masa de unos 1 024,2 Da (fórmula C₅₀H₆₉N₁₅O₉, CAS 121062-08-6). En el laboratorio, su actividad melanotrópica es muy superior a la de la hormona natural. 1
Se diseñó junto con melanotan 1, su pariente lineal: melanotan 1 se probó para el bronceado y melanotan 2 para la disfunción eréctil; de melanotan 2 derivó después bremelanotida. 2 No llegó a ser medicamento. El frasco de este catálogo es material de laboratorio, no un producto para broncearse.
Lo publicado en personas son estudios pequeños y casos clínicos; en animales, sobre todo estrés y conducta.
Pigmentación de la piel. En un estudio piloto de fase 1 con tres voluntarios sanos, dos mostraron más pigmentación en la cara, la parte superior del cuerpo y los glúteos una semana después de terminar. El mismo estudio describió náusea leve, somnolencia y erecciones espontáneas. 1
Disfunción eréctil. En un estudio cruzado con placebo en 10 hombres con disfunción eréctil psicógena, 8 tuvieron erecciones clínicamente aparentes con melanotan 2. 3 En otro, con 10 hombres con factores de riesgo orgánicos, hubo erección en 12 de 19 inyecciones frente a 1 de 21 con placebo, y más deseo sexual. 4
Estrés en ratas. En un modelo de estrés crónico impredecible, melanotan 2 y Semax revirtieron o atenuaron la anhedonia, la menor ganancia de peso, el crecimiento de las suprarrenales y la caída de BDNF en el hipocampo. 5
Alcance de estos resultados: los estudios en personas tienen de 3 a 10 participantes y no llevaron a un medicamento aprobado; los de ratas usan dosis y vías de laboratorio. Nada de esto es una indicación de uso.
Mecanismo de acción: melanocortinas en piel y cerebro
Melanotan 2 es un agonista potente de los receptores de melanocortina, y sus efectos se reparten entre la piel y el sistema nervioso: 5
Melanocitos. Como la α-MSH, estimula la producción de melanina; en el estudio piloto, la pigmentación se midió por reflectancia. 1
Sistema nervioso central. Las erecciones aparecieron junto con un complejo de estiramientos y bostezos, y el aumento del deseo llevó a los autores a sugerir estudiar fármacos de acción central. 1,4
Eje del estrés. En ratas, los análogos de ACTH(4-10) sin actividad corticotrópica, entre ellos melanotan 2, atenuaron marcadores de estrés crónico. 5
Melanotan 1, en cambio, es lineal y se probó sobre todo para la pigmentación. 2
Pureza HPLC y certificado de análisis (COA)
Melanotan 2 es cíclico: el puente de lactama une el ácido aspártico con la lisina, y una cadena abierta tiene otra masa y otro tiempo de retención. La cromatografía líquida de alta resolución (HPLC) separa el péptido correcto de esas formas, y la espectrometría de masas confirma la identidad: unos 1 024,2 Da, alrededor de 1 Da por debajo de bremelanotida, que termina en ácido.
La pureza por HPLC describe la fracción del cromatograma que pertenece al péptido, no el contenido neto del frasco, que además lleva agua y contraiones. Para melanotan 2, el catálogo no declara una cifra fija: la pureza es la que consta en el certificado de análisis (COA) del lote, con su cromatograma y la masa medida frente a la teórica.
Almacenamiento
El frasco liofilizado y cerrado se conserva a −20 °C, protegido de la luz y de la humedad. Antes de abrirlo se deja llegar a temperatura ambiente, para que no se condense agua sobre el polvo.
Ya reconstituida, la solución se guarda en refrigeración, de 2 a 8 °C. Su triptófano es sensible a la luz y a la oxidación, y la estabilidad física de un péptido disuelto depende de la concentración, el pH, la temperatura, la agitación y las superficies. 6 Por eso se evita agitar la solución y exponerla a cambios de temperatura, y el plazo de uso lo fija el protocolo del laboratorio; la guía de almacenamiento detalla cada precaución.
Reconstitución para laboratorio
Procedimiento de laboratorio para un frasco de melanotan 2, con técnica aséptica. Hay una guía general de reconstitución y una calculadora de concentración. El solvente y el volumen del ejemplo son orientativos y manda el protocolo del ensayo.
Deja que el frasco liofilizado y el solvente estéril lleguen a temperatura ambiente.
Desinfecta los tapones de goma de ambos con alcohol isopropílico al 70 %.
Mide el solvente: agua bacteriostática u otro diluyente. Como ejemplo, 2 mL para un frasco de melanotan 2 10 mg.
Haz caer el solvente despacio por la pared de vidrio, sin dirigirlo al polvo.
Gira el frasco con suavidad hasta que el polvo se disuelva por completo. No lo agites.
Calcula la concentración nominal: miligramos declarados del frasco entre mililitros de solvente. Con melanotan 2 10 mg en 2 mL son 5 mg/mL, unos 4,88 mmol/L con una masa de 1 024,2 Da.
Guarda la solución en refrigeración, protegida de la luz, y anota la fecha, el solvente y el volumen.
Con el mismo frasco en 1 mL, la concentración sería de 10 mg/mL, unos 9,76 mmol/L.
Preguntas frecuentes sobre Melanotan 2
¿Melanotan 2 y melanotan II son lo mismo?
Sí. Es el mismo péptido escrito con número arábigo o romano; también se abrevia MT-II. 2
¿Qué riesgos se han publicado?
Además de náusea y bostezos en los estudios pequeños, hay casos clínicos de lunares nuevos y de cambios en los existentes en personas que se inyectaron por cuenta propia análogos sintéticos de la α-MSH, entre ellos melanotan 2, para broncearse; en uno, los cambios dificultaron distinguir un lunar de un melanoma. 7,8 Los autores del primer caso señalan que estos péptidos podrían aumentar el riesgo de melanoma en personas predispuestas.
¿En qué se diferencia de melanotan 1?
Melanotan 1 es lineal, de 13 aminoácidos, y se probó para la pigmentación; melanotan 2 es cíclico, de siete, y se probó sobre todo para la erección. 2 Melanotan 1 se estudió después como afamelanotida en una enfermedad de fotosensibilidad. 9
¿Melanotan 2 está aprobado como medicamento?
No. De él derivó bremelanotida, que sí se aprobó para el deseo sexual hipoactivo en mujeres premenopáusicas. 2,10
¿Cuántos mg tiene cada frasco de melanotan 2?
El catálogo tiene melanotan 2 10 mg, en una sola presentación. Con la masa molecular de 1 024,2 Da, el frasco de 10 mg equivale, en valor nominal, a unos 9,76 µmol.
Referencias científicas
Dorr RT, Lines R, Levine N, et al. Evaluation of melanotan-II, a superpotent cyclic melanotropic peptide in a pilot phase-I clinical study. Life Sci. 1996;58(20):1777-84.PubMed 8637402DOI
Wessells H, Fuciarelli K, Hansen J, et al. Synthetic melanotropic peptide initiates erections in men with psychogenic erectile dysfunction: double-blind, placebo controlled crossover study. J Urol. 1998;160(2):389-93.PubMed 9679884
Wessells H, Gralnek D, Dorr R, et al. Effect of an alpha-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection and sexual desire in men with organic erectile dysfunction. Urology. 2000;56(4):641-6.PubMed 11018622DOI
Inozemtseva LS, Yatsenko KA, Glazova NY, et al. Antidepressant-like and antistress effects of the ACTH(4-10) synthetic analogs Semax and Melanotan II on male rats in a model of chronic unpredictable stress. Eur J Pharmacol. 2024;984:177068.PubMed 39442746DOI
Zapadka KL, Becher FJ, Gomes Dos Santos AL, et al. Factors affecting the physical stability (aggregation) of peptide therapeutics. Interface Focus. 2017;7(6):20170030.PubMed 29147559DOI
Mang R, Krahl D, Assmann T. [Dermoscopic changes in melanocytic nevi during use of melanotan II]. Hautarzt. 2012;63(11):880-4.PubMed 23052015DOI
Langendonk JG, Balwani M, Anderson KE, et al. Afamelanotide for Erythropoietic Protoporphyria. N Engl J Med. 2015;373(1):48-59.PubMed 26132941DOI
Clayton AH, Kingsberg SA, Portman D, et al. Safety Profile of Bremelanotide Across the Clinical Development Program. J Womens Health (Larchmt). 2022;31(2):171-182.PubMed 35147466DOI
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Envío de Melanotan 2
Melanotan 2 sale por envío express nacional, con entrega estimada de 24 a 48 h en toda la República Mexicana. El envío cuesta $199 y no se cobra cuando los productos del pedido llegan a $2,000, ya aplicado el descuento por volumen.
