Péptidos GLP-1 en México

Compuestos disponibles

• RetatrutideAgonista triple de los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón, con ensayos de fase 3 publicados. $1,400 MXN10 mg
• TirzepatidaAgonista dual de GIP y GLP-1, principio activo de medicamentos con registro, con ensayos de fase 3 en obesidad y diabetes tipo 2. $1,250 MXN20 mg

Péptidos GLP-1 en investigación

El GLP-1 y el GIP son las dos incretinas principales: hormonas intestinales que, tras la comida, regulan la secreción de insulina, la glucosa, la motilidad digestiva, el apetito y el peso. ¹ Los péptidos de esta categoría son análogos que activan esos receptores y se diseñaron para permanecer en circulación más tiempo que la hormona natural.

Se distinguen por cuántos receptores activan, como explica agonista de receptor: la tirzepatida dos (GIP y GLP-1) y el retatrutide tres (GIP, GLP-1 y glucagón).

Mecanismos moleculares

Receptor de GLP-1

Estimula la liberación de insulina cuando sube la glucosa, frena el vaciado gástrico y reduce el apetito a nivel central; además se le han descrito efectos sobre inflamación y comportamiento de recompensa. ^1,2

Receptor de GIP

Es el segundo eje de las incretinas. Sumarlo al GLP-1 es una hipótesis para ampliar el margen terapéutico, porque los efectos digestivos dependientes de la dosis limitan a los agonistas de GLP-1 solos; su papel en el tejido adiposo sigue en debate. ³ La tirzepatida actúa más sobre el receptor de GIP que sobre el de GLP-1. ⁴

Receptor de glucagón

Lo añade el retatrutide. En el estudio preclínico original, el mayor gasto de energía mediado por este receptor se sumó a la menor ingesta que producen GIP y GLP-1 en ratones obesos. ⁵

Cada compuesto, en una línea

Retatrutide: agonista triple

Péptido de 39 residuos que activa los receptores de GIP, GLP-1 y glucagón. Las publicaciones de septiembre de 2026 lo describen todavía en investigación, con ensayos de fase 3 publicados. ^6,7

Tirzepatida: agonista dual

Péptido de 39 residuos modificado con un ácido graso que activa los receptores de GIP y GLP-1. ⁸ En obesidad, el ensayo de fase 3 publicado en NEJM en 2022 midió entre −15,0 % y −20,9 % de peso a las 72 semanas según el grupo de dosis, frente a −3,1 % con placebo. ⁹

Frente a la semaglutida, en una comparación directa en obesidad de fase 3b (NEJM, 2025), el peso cambió −20,2 % con tirzepatida y −13,7 % con semaglutida a las 72 semanas. ¹⁰ Las cifras de ensayos distintos no se comparan entre sí: cambian la población, la duración y el diseño.

Diferencias farmacocinéticas

Las dos moléculas se diseñaron para una acción prolongada, y la literatura lo describe así:

Consideraciones de investigación

Todo lo clínico que se cita en estas fichas procede de ensayos con seguimiento médico dentro de un protocolo; ninguno estudió material de laboratorio.

Pureza, almacenamiento y reconstitución

Los péptidos de esta categoría son largos, de 39 residuos, y modificados con ácidos grasos; en solución, la estabilidad física depende de la concentración, el pH, la temperatura, la agitación y las superficies, y puede terminar en agregados. ¹²

Cada ficha da la pureza por HPLC de sus lotes y su conservación, a −20 °C mientras están liofilizados. Para disolverlos, la guía de reconstitución da los pasos y la calculadora convierte miligramos y mililitros en mmol/L con la masa de cada uno.

Preguntas frecuentes

Referencias científicas

1. Campbell JE, Drucker DJ. Pharmacology, physiology, and mechanisms of incretin hormone action. Cell Metab. 2013;17(6):819-837. PubMed 23684623DOI
2. Müller TD, Finan B, Bloom SR, et al. Glucagon-like peptide 1 (GLP-1). Mol Metab. 2019;30:72-130. PubMed 31767182DOI
3. Samms RJ, Coghlan MP, Sloop KW. How May GIP Enhance the Therapeutic Efficacy of GLP-1? Trends Endocrinol Metab. 2020;31(6):410-421. PubMed 32396843DOI
4. Willard FS, Douros JD, Gabe MB, et al. Tirzepatide is an imbalanced and biased dual GIP and GLP-1 receptor agonist. JCI Insight. 2020;5(17). PubMed 32730231DOI
5. Coskun T, Urva S, Roell WC, et al. LY3437943, a novel triple glucagon, GIP, and GLP-1 receptor agonist for glycemic control and weight loss: From discovery to clinical proof of concept. Cell Metab. 2022;34(9):1234-1247.e9. PubMed 35985340DOI
6. Jastreboff AM, Kaplan LM, Davies MJ, et al. Retatrutide, a Triple Hormone Receptor Agonist, for Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2026. PubMed 42814954DOI
7. Bellido V, le Roux CW, Ekinci EI, et al. Retatrutide in adults with obesity and type 2 diabetes (TRIUMPH-2): a double-blind, parallel-group, randomised, placebo-controlled, phase 3 trial. Lancet. 2026. PubMed 42810372DOI
8. Coskun T, Sloop KW, Loghin C, et al. LY3298176, a novel dual GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of type 2 diabetes mellitus: From discovery to clinical proof of concept. Mol Metab. 2018;18:3-14. PubMed 30473097DOI
9. Jastreboff AM, Aronne LJ, Ahmad NN, et al. Tirzepatide Once Weekly for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2022;387(3):205-216. PubMed 35658024DOI
10. Aronne LJ, Horn DB, le Roux CW, et al. Tirzepatide as Compared with Semaglutide for the Treatment of Obesity. N Engl J Med. 2025;393(1):26-36. PubMed 40353578DOI
11. Urva S, Coskun T, Loh MT, et al. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, and glucagon receptor agonist in people with type 2 diabetes: a phase 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial. Lancet. 2022;400(10366):1869-1881. PubMed 36354040DOI
12. Zapadka KL, Becher FJ, Gomes Dos Santos AL, et al. Factors affecting the physical stability (aggregation) of peptide therapeutics. Interface Focus. 2017;7(6):20170030. PubMed 29147559DOI

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