Ipamorelin y CJC-1295: comparación

Ipamorelin y CJC-1295 liberan hormona de crecimiento por receptores distintos: el primero, un pentapéptido, activa el de grelina, y el segundo, un análogo de la hormona liberadora de GH (GHRH) de 29 residuos, activa el de GHRH.

Tabla comparativa de ipamorelin y CJC-1295

Característica	Ipamorelin	CJC-1295 sin DAC
Receptor	Grelina (receptor de secretagogos de GH) ¹	GHRH ²
Estructura	Pentapéptido Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ ¹	GRF 1-29 con cuatro sustituciones
Masa molecular	≈ 711,9 Da	≈ 3 367,9 Da
Vida media	Unas 2 h en voluntarios ³	Con DAC, de 5,8 a 8,1 días; sin DAC, sin cifra en estas referencias ⁴
ACTH y cortisol	No los elevó en cerdos, a diferencia de GHRP-6 y GHRP-2 ¹	No consta en estas referencias
Estudios en personas	Voluntarios sanos y un ensayo de fase 2 sin diferencia frente a placebo ^3,5	Del compuesto con DAC, en adultos sanos ^4,6

Resumen

Son dos vías para el mismo resultado, la liberación de hormona de crecimiento, y no variantes de una molécula. Este par no tiene un estudio publicado juntos; con otras moléculas de las mismas dos clases, un GHRP y la GHRH dados a la vez liberaron hormona de crecimiento de forma sinérgica en hombres sanos. ⁷

«CJC-1295» designa dos compuestos: con DAC, que se une a la albúmina y se estudió en adultos sanos, y sin DAC, el de la mezcla de este catálogo. La mayor parte de la literatura publicada es del primero. ^2,4

Ipamorelin: visión general

Se describió en 1998 como el primer secretagogo selectivo de GH: liberó GH con una potencia y una eficacia parecidas a las de GHRP-6 sin elevar ACTH ni cortisol. ¹ En personas, un ensayo de fase 2 en íleo posoperatorio con 117 adultos no halló diferencias frente a placebo. ⁵ La ficha completa está en ipamorelin.

CJC-1295 sin DAC: visión general

Es el GRF 1-29 modificado, sin el grupo DAC. El fragmento 1-29 de la GHRH humana basta para activar su receptor ², y la modificación busca resistir a la DPP-IV, que corta la GHRH natural entre sus residuos 2 y 3. ⁸ En este catálogo se vende en la mezcla CJC-1295 + ipamorelin.

Qué cambia el DAC

El DAC es un derivado de lisina con un grupo maleimida que se une de forma covalente a la cisteína 34 de la albúmina; con él, la vida media pasa a unos 8 días. ^2,6 En adultos sanos, una sola administración de CJC-1295 con DAC aumentó la GH plasmática de 2 a 10 veces durante 6 días o más. ⁴ Esos datos no son de la versión sin DAC.

Comparativa de mecanismos de acción

Ipamorelin actúa por un receptor de tipo GHRP, el de la grelina, y por eso se clasifica como mimético de la grelina. ^1,5 CJC-1295 actúa por el receptor de la GHRH en la hipófisis anterior. ² Los dos terminan en la liberación de GH; la vía y la selectividad hormonal son distintas.

Comparativa farmacocinética

En voluntarios sanos, ipamorelin produjo un solo episodio de liberación de GH, coherente con una vida media de unas 2 h. ³ La GHRH natural dura poco porque la DPP-IV la corta entre los residuos 2 y 3 ⁸; el CJC-1295 con DAC, que se une a la albúmina, alcanzó una vida media de 5,8 a 8,1 días. ⁴ La versión sin DAC no tiene esa unión, así que esa cifra no se le puede atribuir, y estas referencias no aportan otra.

Consideraciones técnicas

La identidad importa en los dos: un análisis de material decomisado en Dinamarca encontró análogos de ipamorelin y de GRF 1-29 modificado con una glicina de más en el extremo amino, identificados por espectrometría de masas de alta resolución. ⁹ Esa glicina suma unos 57 Da. Los dos se conservan liofilizados a −20 °C; la pureza y la reconstitución de laboratorio están en la ficha de ipamorelin y en la de la mezcla. Los péptidos liberadores de GH (GHRP) figuran en la lista de sustancias prohibidas de la WADA. ¹⁰

¿Cuál elegir para un ensayo?

Depende del receptor que el ensayo quiera activar: el de grelina, con ipamorelin, o los dos a la vez, con la mezcla CJC-1295 + ipamorelin, cuyo CJC-1295 es sin DAC. La evidencia clínica de CJC-1295 es de la versión con DAC y no sirve de criterio para la de la mezcla.

Preguntas frecuentes

¿Ipamorelin y CJC-1295 son lo mismo?

No. Ipamorelin es un pentapéptido que activa el receptor de grelina; CJC-1295 es un análogo de GHRH de 29 residuos que activa el de GHRH. ^1,2

¿Qué significa «sin DAC»?

Sin el grupo reactivo que une el péptido a la albúmina del plasma y prolonga su vida media. ²

¿Se estudian juntos?

Este par, no. El catálogo los tiene juntos en un frasco, CJC-1295 + ipamorelin, con 5 + 5 o 10 + 10 mg.

Referencias científicas

Raun K, Hansen BS, Johansen NL, et al. Ipamorelin, the first selective growth hormone secretagogue. Eur J Endocrinol. 1998;139(5):552-61. PubMed 9849822 DOI
Jetté L, Léger R, Thibaudeau K, et al. Human growth hormone-releasing factor (hGRF)1-29-albumin bioconjugates activate the GRF receptor on the anterior pituitary in rats: identification of CJC-1295 as a long-lasting GRF analog. Endocrinology. 2005;146(7):3052-8. PubMed 15817669 DOI
Gobburu JV, Agersø H, Jusko WJ, et al. Pharmacokinetic-pharmacodynamic modeling of ipamorelin, a growth hormone releasing peptide, in human volunteers. Pharm Res. 1999;16(9):1412-6. PubMed 10496658 DOI
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Ionescu M, Frohman LA. Pulsatile secretion of growth hormone (GH) persists during continuous stimulation by CJC-1295, a long-acting GH-releasing hormone analog. J Clin Endocrinol Metab. 2006;91(12):4792-7. PubMed 17018654 DOI
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Fichas de las moléculas y de su mezcla

IpamorelinPentapéptido que activa el receptor de grelina y libera hormona de crecimiento sin elevar ACTH ni cortisol en su estudio original. $1,200 MXN10 mg
CJC-1295 + ipamorelinCJC-1295 sin DAC e ipamorelin en partes iguales: un análogo de GHRH y un secretagogo del receptor de grelina en el mismo frasco. $1,600 MXN10 mg

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